Salbutamol para la pérdida de grasa

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El Salbutamol pertenece a la categoría de compuestos simpaticomiméticos. Este compuesto es un agonista adrenérgico de los receptores beta-2 y es muy similar al clembuterol. Ambos sostienen los mismos roles médicos (sobre todo para el tratamiento del asma).



Otros estimulantes simpaticomiméticos de naturaleza similar son la cafeína, efedrina, dextroanfetamina, metanfetamina, cocaína, epinefrina, norepinefrina y muchos otros. Estos estimulantes simpaticomiméticos actuan sobre el sistema nervioso y diversas células y tejidos del cuerpo por medio de los receptores adrenérgicos alfa y beta. El albuterol es selectivo para actuar exclusivamente en los receptores beta-2 del cuerpo.

 ¿Qué son los receptores adrenérgicos?

Hay al menos 3 tipos de receptores beta-adrenérgicos (y quizás 4)  llamados: beta-1, beta-2, beta-3, beta-4. Los adrenoreceptores-alfa son al menos dos, alfa-1 y alfa-2.

Los principales receptores de los cuales tenemos que preocuparnos en las células grasas humanas son: receptores alfa-2 y receptores beta-2 (el receptor beta-1 también podría tener un rol en la movilización de grasa), a ambos se les unen activamente a las catecolaminas (adrenalina, también conocida como epinefrina, noradrenalina también conocida como norepinefrina y la dopamina, su precursor es el aminoácido tirosina).

Cuando las catecolaminas se unen a los receptores beta-2, incrementan los niveles de cAMP (adenosín monofosfato cíclico, el cual incrementa la actividad de la HSL (hormona sensitiva lipasa)), la cual incrementa el desglose de las grasas.

Sin embargo, cuando las catecolaminas se unen a los receptores alfa-2 disminuyen los niveles de cAMP, lo cual disminuye el desglose de las grasas.

Diferentes áreas de grasas contienen diferentes niveles de receptores adrenérgicos alfa y beta, en los hombres suelen predominar los receptores alfa-2 en el abdomen y espalda baja, en las mujeres suelen predominar en el tren inferior.

Aparte de la movilización de sustratos energéticos, otras funciones derivadas de la activación de estos receptores son:
  • Beta 1: Aumento del gasto cardíaco, aumento de la lipolisis en el tejido adiposo, liberación de renina.
  • Beta 2: Vasodilatador, aumento de la glucogenólisis,  broncodilatador, aumento de la secreción de renina en el riñón.
  • Alfa 1: Vasoconstricción de venas y arterias,
  • Alfa 2: Vasoconstricción de venas y arterias, inhibición de la lipolisis en el tejido adiposo, inhibición de la liberación de insulina en el páncreas.

Fármacos agonistas y antagonistas adrenérgicos

  • Agonistas Alfa y beta no selectivos: Adrenalina, noradrenalina, isoproterenol, efredina
  • Agonistas alfa 1 selectivos: fenilefrina, nafazolina
  • Agonistas alfa 2 selectivos: clonidina, metildopa
  • Agonistas beta 1 selectivos: dobutamina
  • Agonistas beta 2 selectivos: salbutamol, salmeterol, terbutalina, isoproterenol, clembuterol
  • Antagonistas alfa 1: fentolamina, mirtazapina
  • Antagonistas alfa 2: Yohimbina, mirtazapina
  • Antagonistas beta 1: Atenolol, esmolol, betaxolol
  • Antagonistas beta 2: propranolol

El Salbutamol y su acción

Se utiliza en inhaladores para el asma, ya que así ejerce su actividad directamente sobre el músculo liso de las vías bronquiales por medio de la interacción con los receptores beta-2 en las células del músculo liso. El resultado es una broncodilatación (apertura de las vías respiratorias), de modo que el individuo es capaz de respirar mejor, ya sea debido al asma, alergias, o EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica) (2).

El formato oral es el que se usa para fines culturistas y para mejorar el rendimiento debido a su efecto sistémico en el cuerpo, que incluye la pérdida de grasa.

El efecto de la pérdida de grasa se logra a través de la acción del Albuterol sobre los receptores beta-2  en el adipocito, debido a esta interacción se iniciará la lipólisis (descomposición de las grasas) y se movilizan los ácidos grasos libres para ser usados por el cuerpo como combustible/energía (2).

Es interesante observar que Albuterol es en realidad el primer agonista selectivo de los receptores adrenérgicos beta-2 que fué comercializado, (incluso antes que el clembuterol) que fué en 1968 por Allen & Hanburys bajo el nombre comercial de Ventolin (3). Fue introducido en el mercado estadounidense de medicamentos con receta en el año 1980 y es el fármaco para el asma más utilizado en América del Norte.

Salbutamol y Clembuterol

El salbutamol y el clenbuterol están estrechamente relacionados, compartiendo casi exactamente la misma estructura química pero con algunas diferencias. El Albuterol difiere del clembuterol en su vida-media (4–6 horas frente a 37 horas, respectivamente), y en la intensidad de algunos de sus efectos sobre el cuerpo en comparación con clembuterol, es decir, el salbutamol es mucho más "suave" que el clembuterol.

Al igual que con los otros beta-agonistas, el Albuterol ha demostrado clínicamente que es capaz de ejercer efectos anabólicos en el tejido muscular en seres humanos. Un estudio en particular en atletas a los cuales se les administró Albuterol demostró que este ayudaba a aumentar su potencia anaeróbica máxima, independientemente del nivel de entrenamiento de los atletas (4).


Imagen 1: Efectos sobre el gasto calórico 24 horas de dosis bajas de Albuterol en combinación con diferentes dosificaciones de cafeína, en sujetos sanos de entre 18 a 50 años de edad (Liu, 2015)

Aparte de este efecto significativo del Albuterol en la masa muscular y la pérdida de grasa, hay una gran cantidad de estudios en humanos que han demostrado un efecto notable en la pérdida de grasa(5, 6, 7, 8, 9).

Propiedades del Salbutamol

El salbutamol ejerce una serie de efectos en el cuerpo en diferentes tejidos por medio de su interacción con los receptores beta-2 en las células. Esto dará como resultado, como se mencionó anteriormente, una pérdida de grasa, aumento en la tasa metabólica y ligero efecto anabólico en el tejido muscular entre otros efectos.

La pérdida de grasa y un leve anabolismo muscular es lo que buscan los atletas, deportistas y usuarios en general de fármacos para mejorar el rendimiento. Es importante tener en cuenta que aunque el  Albuterol ha demostrado ser anabólico en los seres humanos, los aumentos de músculo que se esperen con el albuterol no deben ser en absuluto comparables con los esteroides anabólicos, especialmente si el usuario está en un regimen de déficit calórico con el propósito de perder grasa.

Dosis de Salbutamol para la pérdida de grasa

Al igual que con casi todos los compuestos simpaticomiméticos estimulantes, las dosis de Salbutamol son generalmente algo inflexibles y en cuanto a dosificación y timing su distribución se parece mucho más a la de la Efedrina que a la del Clembuterol.

Al tener una semi-vida relativamente corta, se debe administrar varias veces al día. La forma de usarlo es bastante simple, se establece una dosis diaria empezando por la cantidad más baja posible y cada semana o cada pocos días, se va incrementando la dosis diaria hasta alcanzar el valor máximo tolerable, el cual se mantendrá durante el tiempo que creamos necesario.

A diferencia de su hermano el clembuterol, que se mide en microgramos (mcg), las dosis de albuterol se miden en miligramos (mg).

Debido a que el albuterol es un agonista de los receptores beta-2, con el tiempo regulará lentamente los receptores beta-2 a la baja (1), sobre todo con un uso diario crónico. La regulación de los receptores beta-2  se manifestará en una reducción de su efectividad que normalmente ocurre a las 2-4 semanas, dependiendo de la persona.

Para evitar esto, podemos:
  • Ciclar el compuesto de forma diaria, usándolo 2 días sí y 2 días no.
  • Ciclar el compuesto de forma semanal, usándolo 2 semanas sí y 1 semana no.
  • Combinar su uso con el Ketotifeno para regular al alza los receptores Beta-2, tomándolo por ende en conjunción con el Salbutamol, la dosis sería de 1 a 2mg diarios a cualquier hora del día, aunque idealmente habría que consumirlo antes de ir a dormir por sus efectos sobre la vigilia.
Cabe destacar que las dosis de albuterol requeridas para obtener unos efectos anabólicos son las mismas dosis necesarias para los efectos sobre la pérdida de grasa.

Las dosis de albuterol suelen ser las mismas para los tres niveles de usuario (principiante, intermedio y avanzado), debido al hecho de que hay muy poca flexibilidad con las dosis requeridas para los diversos efectos estimulantes.



Imagen 2: ¿Sabías que los glucocorticoides son necesarios para normal activación de la neoglucogénesis, glucogenólisis y lipolisis inducida por la activación de los recepores adrenérgicos? En determinadas preparaciones se suele emplear corticosteroides en conjunción con Clembuterol y T3 para ejercer un efecto sinérgico ;), imagen cortesía de Suppversity (11, 12, 13)

Como se mencionó anteriormente, las dosis de albuterol debe incrementarse lentamente de forma piramidal hasta alcanzar la dosis máxima, y  ​​la dosis óptima de pico puede ser diferente para diferentes individuos (que dependerá de las características genéticas de cada uno, principalmente en función del genotipo expresado en los genes ADBR1, ADBR2, ADBR3); Esta es la razón por la cual la dosis se debe ajustar lentamente para evaluar la tolerancia y determinar las mejores dosis efectivas para el usuario en particular.

Las dosis para la quema de grasa se encuentran entre los 16 y 32mg diarios, al ser habitual que las pastillas de albuterol se dosifiquen a 4 mg por comprimido, esto sería en otras palabras, un total de 4 a 8 tabletas por día.

Esta dosis debe ser separada uniformemente a lo largo del día; Por ejemplo, si se desea una dosis pico de 16mg, entonces el usuario generalmente administrara ya sea 8 mg dos veces al día, o 4 mg cuatro veces al día. Un ejemplo de este tipo de dosificación de albuterol sería:

Uso de albuterol en total de 24mg (dosis alta)
  • 8:00: 8 mg de albuterol
  • 12:00: 8 mg de albuterol
  • 16:00: 8 mg de albuterol
Las dosis de albuterol se puede dividir en administraciones más frecuentes que en el ejemplo mencionado anteriormente según los deseos individuales. Se ha mencionado ya dos veces que los individuos deberían idealmente subir la dosis en rampa y lentamente en el comienzo de su uso, especialmente para principiantes o personas que sean muy sensibles a los estimulantes.

Dosificación en mujeres

La respuesta femenina al albuterol es exactamente la misma que la respuesta masculina, con la única diferencia de la variación en la dosis pico y/o el período de lenta aceleración. Las mujeres pueden exhibir una mayor sensibilidad a una determinada dosis de albuterol debido al hecho de que generalmente poseen una menor cantidad de peso corporal, pero por lo demás, no hay mucha diferencia.

Referencias

[1] “Albuterol”. The American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 April 2011.

[2] Comparison of the effects of salbutamol and clenbuterol on skeletal muscle mass and carcass composition in senescent rats. Carter WJ, Lynch ME (September 1994). Metab. Clin. Exp. 43 (9): 1119–25. doi:10.1016/0026-0495(94)90054-X. PMID 7916118.

[3] Ventolin remains a breath of fresh air for asthma sufferers, after 40 years. The Pharmaceutical Journal 279 (7473): 404–405.

[4] Effects of short-term salbutamol ingestion during a Wingate test. Le Panse B, Collomp K, Portier H, Lecoq AM, Jaffre C, Beaupied H, Richard O, Benhamou L, De Ceaurriz J, Courteix D. Int J Sports Med. 2005 Sep;26(7):518-23.

[5] Eating quality of meat from pigs given the beta-adrenergic agonist salbutamol. Warriss PD, Nute GR, Rolph TP, Brown SN, Kestin SC. Meat Sci. 1991;30(1):75-80. doi: 10.1016/0309-1740(91)90036-P.

 [6] Multiple symmetric lipomatosis (Launois-Bensaude syndrome): effect of oral salbutamol. Leung NW, Gaer J, Beggs D, Kark AE, Holloway B, Peters TJ. Clin Endocrinol (Oxf). 1987 Nov;27(5):601-6.

[7] beta2-adrenergic receptor polymorphisms and salbutamol-stimulated energy expenditure. Oomen JM, van Rossum CT, Hoebee B, Saris WH, van Baak MA. J Clin Endocrinol Metab. 2005 Apr;90(4):2301-7. Epub 2005 Feb 1.

[8] Reduction in visceral adiposity is highly related to improvement in vascular endothelial dysfunction among obese women: an assessment of endothelial function by radial artery pulse wave analysis. Park SH, Shim KW. Yonsei Med J. 2005 Aug 31;46(4):511-8.

[9] beta-Adrenergic stimulated lipolysis in pony adipocytes is exclusively via a beta2-subtype and is not affected by lactation. Carrington EF, Desautels M, Naylor JM. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 2003 Oct;136(2):311-20.

[10] The effect of caffeine and albuterol on body composition and metabolic rate Ann G. Liu, (2015) 

[11]Exton JH, Friedmann N, Wong EH, Brineaux JP, Corbin JD, Park CR. Interaction of glucocorticoids with glucagon and epinephrine in the control of gluconeogenesis and glycogenolysis in liver and of lipolysis in adipose tissue. J Biol Chem. 1972 Jun 10;247(11):3579-88.

[12] Lamberts SW, Timmermans HA, Kramer-Blankestijn M, Birkenhäger JC. The mechanism of the potentiating effect of glucocorticoids on catecholamine-induced lipolysis. Metabolism. 1975 Jun;24(6):681-89.

[13] Rossow LM, Fukuda DH, Fahs CA, Loenneke JP, Stout JR. Natural Bodybuilding Competition Preparation and Recovery: A 12-Month Case Study. Int J Sports Physiol Perform. 2013 Feb 14.