La guía de la Curcumina (Parte 1)

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La curcumina es el ingrediente activo de la cúrcuma, y también se encuentra en el jengibre en cantidades limitadas. Es una molécula antiinflamatoria, y similar al aceite de pescado, parece ser efectiva contra el síndrome metabólico. Tiene una biodisponibilidad muy baja y la pimienta negra mejora mucho la absorción.

 

Otras áreas de interés en relación con la curcumina son el alivio del deterioro cognitivo asociado con el envejecimiento, mejoras a nivel cardiovascular, reducción del riesgo de diabetes, además de ser un buen tratamiento contra los efectos secundarios asociados con la diabetes.

Tiene una baja biodisponibilidad oral (se absorbe un bajo porcentaje de lo que se consume) y, por lo tanto, se debe potenciar con otros agentes como el extracto de pimienta negra, llamado piperina. Esto es a menos que se desee usar la curcumina por sus efectos sobre el colon (ya que tiene un potente efecto a nivel antiinflamatorio en el colon y puede ayudar con la digestión), en cuyo caso no sería necesario.

Se ha demostrado que dosis de hasta 8gr de curcuminoides en humanos no están asociados con efectos adversos, y las pruebas in vitro sugieren que la curcumina tiene un umbral de seguridad bastante grande.

Todo sobre la Curcumina y su absorción (y cuando digo todo, es TODO)


Para cualquier propósito a nivel sistémico (que requiera de su absorción a nivel intestinal), se requeriría una suplementación oral de curcumina en el rango de 80-500mg asumiendo que se usa algún método que mejora su biodisponibilidad. Inherentemente la curcumina se absorbe de forma muy pobre y, por lo tanto, se necesitaría hacer uso de algún método que mejore dicha absorción, como por ejemplo:

  • Combinación de curcumina con pimienta negra (piperina)
  • Tomar fitosomas de curcumina complejados con fosfatidilcolina (Meriva o BCM-95)
  • Tomar nanopartículas de curcumina (THERACURMIN)
  • Tomar Curcumina soluble en agua (polivinilpirrolidona)
Si no se emplea alguno de los métodos previos, se absorberá muy poca curcumina e incluso dosis de hasta 4,000mg pueden ser totalmente inactivas (8-16gr solo serían ligeramente activas).

Si se usa curcumina para propósitos intestinales, entonces no se necesita de la absorción en los intestinos para que pase a la sangre. Debido a esto, uno puede simplemente usar cúrcuma a dosis de 2-4gr al día o tomar suplementos de curcumina sin ninguna de las mejoras antes mencionadas.

Los extractos comercialmente disponibles de 'curcumina' pueden no ser enteramente curcumina, sino una mezcla que consiste en 77% de curcumina (17% demetoxicurcumina, 3% de bisdemetoxicurcumina, el último 3% no clasificado, pero se supone que posee un contenido de ciclocurcumina). La curcumina también puede denominarse NCB-02 (una mezcla estandarizada de curcuminoides) o E100 (el código de la curcumina en el uso de colorantes alimentarios).

La curcumina es inherentemente poco absorbida cuando se ingiere por vía oral (1) en la medida en que 8,000mg de curcumina a veces no aumentan significativamente los niveles séricos (2) (aunque otros estudios notan pequeños picos con 4,000mg (3) u 8,000mg pudiendo alcanzar 22-41 ng/ml (5)).

Se sabe que la combinación de curcumina con piperidina del extracto de pimienta negra (inhibidor de la glucuronidación) aumenta la biodisponibilidad de la curcumina en 20 veces cuando se usa piperidina 20mg junto con 2,000mg de curcumina (4).

Complejar la curcumina con fosfolípidos (un complejo de fosfatidilcolina y curcumina conocido como Meriva) puede aumentar su incorporación a las membranas lipofílicas, aumentando la Cmáx y el ABC cinco veces en ratas (6) y haciendo que 450mg de Meriva sean tan potentes como 4gr de curcumina en humanos (7). Otros ensayos sugieren un factor de absorción 29 veces mayor en humanos, aunque dicha absorción mejorada favorece a la demetoxicurcumina en lugar de la curcumina (8).

Las emulsiones de THERACURMIN (nanopartículas) poseen un ABC 40 veces mayor (Area-Bajo-Curva) en comparación con curcumina normal en ratas, y un ABC 27 veces mayor en humanos (9) aunque otro estudio encontró un aumento de 10 veces en el ABC y un aumento de 40 veces en la Cmáx en roedores (10). Esta mayor biodisponibilidad se debe, en parte, a una mayor solubilidad en agua (11). El uso de nanopartículas puede utilizarse hasta 210mg sin una aparente saturación en la absorción, y aumentar la Cmax a 275 +/- 67 ng/ml, un ABC de 3.649 +/- 430 ng/ml/h y una vida media de 2 +/- 3.3 horas (11).

La curcumina presenta inherentemente baja bioactividad en parte debido a su baja tasa de absorción intestinal y en parte debido a un metabolismo rápido (glucuronidación), (12) aunque se han tomado medidas para mejorar la absorción, incluida la incorporación de micelas y nanoformulaciones (13) (14).

Se ha observado que un complejo de fosfolípidos aumenta la absorción 3.4 veces en comparación con la curcumina sola en ratas (15), un surfactante micelar (polisorbato) solo en 9 veces (16), fitosomas en 19.2 veces (8) y una combinación de surfactantes con aceite (17) o PLGA-PEG (18) aumentando la absorción a 20 veces o más en relación con las soluciones de referencia de curcumina.

Alternativamente, la absorción se puede aumentar emparejando la ingesta de curcumina con otros agentes lipofílicos como los aceites volátiles que se producen naturalmente en la planta de cúrcuma (6,9 veces (19)) o la preparación tradicional con goma ghatti (27,6 veces después del procesamiento (9)) o mejorando la pobre solubilidad en agua de la curcumina mediante el aparejamiento con portadores solubles en agua (polivinilpirrolidona) y antioxidantes (20) en los que la absorción puede aumentarse aún más añadiendo otro transportador lipofílico (13).

La curcumina, debido a su lipofilia, se transporta en la sangre a través de transportadores; lo más probable es que se una a la albúmina sérica humana. Sin ayudar a la absorción, una dosis oral de 500 mg/kg de peso corporal en ratas produce niveles plasmáticos máximos de 1.8 ng/ml. (21)

Cuando se investigan dosis humanas de 2, 4 y 8gr de curcumina por día durante 3 meses, los humanos obtienen niveles circulantes de 0.51 +/- 0.11, 0.63 +/- 0.06 y 1.77 +/- 1.87uM; respectivamente. Estos valores de Cmax se alcanzaron alrededor de 1 a 2 horas después de la administración y luego disminuyeron rápidamente (3).

Otro estudio en humanos encontró que 3.6gr de curcumina dieron como resultado niveles de 11.1 +/- 0.6nmol/L una hora después del consumo, con la menor dosis probada (0.45gr) que no puede influir en los niveles séricos de curcumina; (22) esta dosis es alrededor de 1/45 de la cantidad circulante de la dosis de 4gr de curcumina en el estudio previo, y la razón para la discrepancia no está clara (3) (22) (7). Las dosis más altas inducen una Cmax de 2.30 +/- 0.26 μg/mL (10g) y 1.73 +/- 0.19 μg/mL (1g); se desconoce el motivo de la disminución de Cmax, pero se cree que se debe a la saturación de los transportadores (23).

El aumento de la dosis oral a 10gr induce un ABC de 35.33 +/- 3.78 μg/mL, y una dosis de 1gr induce un ABC de 26.57 +/- 2.97 μg/mL. (23)

Los principales metabolitos de la curcumina en humanos son el sulfato de curcumina (a través de las enzimas de sulfatación de P450) y el glucurónido de curcumina (a través de la glucuronidación por P450) (21) (22) (23).

Referencias

[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1348902
[2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16545122
[3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11712783
[4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9619120
[5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18628464
[6] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17051370
[7] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19594223
[8] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21413691
[9] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21532153
[10] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21968952
[11] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21603867
[12] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17999464
[13] http://www.nutritionj.com/content/13/1/11
[14] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21959306
[15] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16316738
[16] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22506728
[17] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22587560
[18] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23010041
[19] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20046768
[20] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22343362
[21] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11221833
[22] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15668484
[23] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18559556