El formestano tópico, IA de fácil acceso

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El formestano es un inhibidor de la aromatasa que se utiliza en pacientes que sufren una recaída del tratamiento de cáncer de mama avanzado con tamoxifeno, donde parece ser mejor tolerado que la aminoglutetimida. 

También se utiliza en el tratamiento del cáncer de próstata y combinado con agonistas de la LHRH en el tratamiento del cáncer de mama. Se absorbe lentamente tras la administración intramuscular, el pico plasmático ocurre en 1 o 2 días luego de la inyección y su biodisponibilidad IM es de 20 a 25%. 



Tras la administración oral el pico plasmático se observa en 1 a 1,5h. Una fracción importante de la dosis oral es metabolizada en el hígado. Por vía IM la vía de eliminación inicial es de 2 a 4 días y la vida media de eliminación terminal es de 5 a 10 días. Por vía oral la vida media del formestano es de 2 a 3 horas.

El Formestano fue utilizado originalmente como un inyectable para pacientes con cáncer de mama, pero debido a sus posibles efectos androgénicos ha sido reemplazado en gran parte por AI de orden no esteroideo dentro de la comunidad médica. 

La mayor parte de su uso actualmente se limita a la comunidad culturista ya que está disponible como un suplemento dietético legal para reducir el estrógeno y aumentar la producción de testosterona, además de reducir la producción de progesterona y en cierta medida la reducción de testosterona a DHT.


Aunque el formestano puede reducir efectivamente el nivel de estrógenos a través de vía oral, su baja biodisponibilidad oral ha llevado a la elaboración de varios productos basados ​​en dosis transdérmicas (que parecen ofrecer una mayor eficacia en dosis más bajas).

En relación con 6-oxo, el formestano es un inhibidor de la aromatasa más potente, que parece reducir eficazmente los niveles de estrógenos naturales en hasta un 50% dentro de un periodo de tiempo de varios días en las dosis más altas. Debido a la potente capacidad del formestano en la reducción de estrógenos este tenderá a reducir los niveles de HDL, al tiempo que aumentará los niveles de LDL, y por lo tanto dañará el perfil de colesterol. 

Debido a que el formestano también tiene una fuerte afinidad por la enzima 5a-reductasa reducirá los niveles de DHT en el cuerpo por competir eficazmente con la testosterona por la 5a-reductasa.

El formestano se convierte al andrógeno activo 4-hidroxitestosterona que tiene aproximadamente la mitad de la potencia anabólica, y alrededor del 25% de la potencia androgénica de la testosterona. 

Esto sugiere que las dosis muy altas de formestano (entre 800-1000mg/dia) podría conducir a un cierto nivel de mejora de orden anabólico (a pesar de la cantidad requerida para esto seguramente daría lugar a unos niveles de estrógeno indeseablemente bajos).

El formestano se utiliza con éxito de modo independiente durante los ciclos de recomposición para ayudar a reducir la “retención" y el almacenamiento de grasa. También se puede utilizar como un anti-estrógeno para contrarrestar la aromatización de los esteroides aromatizantes.

Dosis Recomendadas

Sustancia

4-Hydroxyandrost-4-ene-3, 17-dione; 4-hydroxy-4-androstene-3,17-dione; 4-Hydroxyandrostenedione
 
Inhibición

100-200mg/dia (transdermico)
200-400mg/dia (oral)


Anabólico

800-1000mg/dia (oral)

Duración Recomendada

4-8 semanas