Los SARMs - Teoría

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Los SARMs están sin duda adquiriendo una gran popularidad dentro del sector, pero sin embargo para muchos son algo desconocido, y si a esto le sumamos que la mayoría de la información que podamos encontrar sobre ellos en la red está ligeramente "condicionada" por los diferentes Sponsors de las webs, compañías de suplementos y Research pues... obtener información de calidad sobre ellos se hace una tarea un tanto difícil.


A continuación hablaremos sobre los SARMs centrándonos en la parte teórica, posteriormente el siguiente artículo de esta serie tratará sobre la parte práctica.


¿Qué es un SARM?


SARM son las siglas de Selective androgen receptor modulator (Modulador selectivo de receptores androgénicos), básicamente son similares a los SARMs como el tamoxifeno, pero en lugar de ejercer acción sobre los receptores estrogénicos, lo hacen sobre los androgénicos (positivo para la porra). [1]

La mayoría de SARMs tienen relativamente pocos efectos secundarios androgénicos, pero también tienen relativamente poco efecto anabólico - cuando se compara con una sustancia como la testosterona.

Los SARM han demostrado ser capaces de aumentar la masa muscular magra, masa ósea y ayudar en la pérdida de grasa sin mostrar un aumento significativo de los estrógenos ni inhibir en exceso el eje hipotalámico-hipofisario-gonadal, además apenas afectan a la próstata, o no lo hacen en absoluto. [2] 

Idealmente, un SARM tiene una actividad antagonista en el órgano androgénico (próstata) y una fuerte actividad agonista en el órgano "anabólico" (músculo y hueso).

¿Son los SARM realmente una substancia tan novedosa? 


Los SARMs fueron descubiertos en la década de 1940 después de que los investigadores modificaran la estructura química de la molécula de la testosterona. [3] Estos primeros SARM fueron derivados de la molécula de la testosterona, por lo que son considerados esteroides, sin embargo, hoy día las compañías farmacéuticas y otras organizaciones están desarrollando SARMs no esteroideos. 

Hoy día cada vez nos encontramos con más SARMs los cuales tienen cada vez mayor biodisponibilidad y menor toxicidad hepática.

El desarrollo de estos compuestos se hace con el objetivo de tratar condiciones tales como la sarcopenia y enfermedades que causen un rápido deterioro de la masa muscular magra y/o masa ósea.  
Dados los potenciales aspectos positivos de los SARMs, seguramente te preguntes por qué no están siendo prescritos en masa por los profesionales médicos a los pacientes, además de por qué no se lo mete hasta el apuntador, ¿cierto?. 

Aunque hay una serie SARMs que están siendo estudiados en ensayos clínicos, ninguno ha avanzado a la fase IV, la cual tiene como objetivo observar su consumo en la población en general y analizar los efectos a largo plazo. La mayoría de los estudios sobre SARMs se han realizado en ratas, algunos de los cuales en ratas macho castradas, las cuales tienen unos niveles de LH y FSH más elevados en comparación con las ratas no castradas.  

Los investigadores miden su crecimiento muscular a través del músculo levator anii (un músculo ancho y delgado situado en el lado de la pelvis), pesan la próstata de las ratas masculinas, y miden la tasa de formación y recambio de los huesos. Por otra parte, la aprobación regulatoria de estos compuestos se ha ralentizado debido a los requisitos adicionales para demostrar la eficacia y seguridad de que los SARMs ni aromatizan ni se reducen. Esto significa que tienen que demostrar que ni se convierten en andrógenos ni en estrógenos.  

¿Merece la pena el uso de SARMs?


En general, el uso de SARMs ofrece tres ventajas clave: Aumento de la masa muscular, disminución de la masa grasa y aumento de la masa ósea. 

Existen algunos ensayos clínicos de SARMs realizados en seres humanos, en uno de ellos se consiguió un aumento de 1.5kg de masa libre de grasa en un período de 21 días, con una leve variación negativa en el perfil de lípidos y muy poco estrés hepático. [4]

En otro se consiguió un incremento de 1,4kg de masa libre de grasa y una reducción de 300gr de masa grasa (En ancianos y mujeres post-menopáusicas), con una leve supresión en los niveles de testosterona y un leve, pero significativo aumento de las enzimas hepáticas; también tuvo efectos negativos en los niveles de lípidos sanguíneos. [5]
 
También existen algunos SARMs que parecen activar la vía AMPK, un mecanismo implicado en la oxidación de grasas y en la lipólisis, como por ejemplo el famoso AICAR.  

Para no aburrirte más iré directo al grano: Las dosis usadas en los estudios son relativamente bajas comparadas con las usadas en el ámbito deportivo, por lo que nos encontramos con el siguiente panorama; Leve incremento de las ganancias con un gran incremento en los efectos secundarios, por no hablar de los reportes de ginecomastia, niveles altos de estrógenos con ciertos SARMs más "exóticos", etcétera...

Obviando esto y el tema de que no sabemos los efectos secundarios que pueden tener a medio o largo plazo, no son mala alternativa a los esteroides convencionales siempre y cuando los usemos con sentido común, y sí hijos míos, a no ser que usemos dosis similares a las de los estudios o los usemos por un periodo relativamente corto de tiempo, es necesario realizar una terapia post-ciclo.

Tampoco esperéis las mismas ganancias que con un ciclo de esteroides convencional, para que os hagáis una idea, pueden reportarnos las mismas ganancias que un monociclo oral de AAS con dosis bajas-medias con la ventaja de que será difícil que nos vendan tiza en lugar del compuesto deseado.

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Referencias


[1] Mohler ML, Bohl CE, Jones A, Coss CC, Narayanan R, He Y, Hwang DJ, Dalton JT, Miller DD (June 2009). "Nonsteroidal selective androgen receptor modulators (SARMs): dissociating the anabolic and androgenic activities of the androgen receptor for therapeutic benefit".

[2] Journal of Medicinal Chemistry – Nonsteroidal Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs): Dissociating the Anabolic and Androgenic Activities of the Androgen Receptor for Therapeutic Benefit.

[3] Bhasin, Shalender, and Ravi Jasuja. “Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) as Function Promoting Therapies.

[4] The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men.

[5] The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial.

Read more at: https://content.tigerfitness.com/ultimate-guide-sarms-selective-androgen-receptor-modulators/

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